Ligands for Target Protein for PROTAC

Target Protein-binding Moiety

PROTAC 分子由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体组成，并通过连接子将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到目标蛋白上进行泛素化并随后降解。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。许多 PROTAC 已被开发用于降解激酶（例如 MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl）、转录因子（例如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR）、表观遗传工具（例如 HDAC 和 BET 溴结构域）和 E3 连接酶本身（例如 MDM2）。

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (323)
相关化合物库 (1)

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (323):

By Effects:	抑制剂 (3) Ligand (6) Control (8) 降解剂 (1) 化学品 (7)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity	Chemical Structure

HY-131232

Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me	2365172-82-1	98.64%
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。

HY-153918A

(S)-SKBG-1	2955618-24-1	99.01%
(S)-SKBG-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-107444

PROTAC Her3-binding moiety 1	1603845-36-8	99.64%
PROTAC HER3-binding moiety 1 (compound 1b) 是 Her3 蛋白的配体。

HY-151069

TMX-2039	2488892-01-7	99.42%
TMX-2039 是一种泛 CDK (pan-CDK) 抑制剂，可抑制细胞周期 CDK（CDK1、CDK2、CDK4、CDK5 和 CDK6）和转录 CDK（CDK7 和 CDK9），其 IC₅₀ 分别为 2.6、1.0、52.1、0.5、35.0、32.5 和 25 nM。TMX-2039 可作为 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein)。

HY-129967

PROTAC IRAK4 ligand-1	2357108-39-3	99.49%
PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-164278

diABZI-V/C-Mal	3035557-55-9	99.28%
diABZI-V/C-Mal 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-139304

PROTAC Bcl-xL ligand-1	3029365-95-2	99.06%
PROTAC Bcl-xL ligand-1 是 Bcl-xL 的配体，可用于 PROTAC 的合成。

HY-10997R

Ibrutinib (Standard) 伊布替尼(Standard)	936563-96-1
Ibrutinib (Standard)是 Ibrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。

HY-44103

Desmethyl-QCA276	2126819-55-2
Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4)，以 QCA276 为基础结构，通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET。QCA276 是一种 BET 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM，K_i 值为 2.3 nM。

HY-130815

MAK683-CH2CH2COOH	2639882-68-9
MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614) 和 PROTAC EED degrader-2 (HY-130615)。

HY-134592

Piperidine-GNE-049-N-Boc	1936431-36-5	98.48%
Piperidine-GNE-049-N-Boc 是一种 dCBP-1 (HY-134582) 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。

HY-107445

PROTAC BRD9-binding moiety 1	2097512-23-5
PROTAC BRD9-binding moiety 1 是一种能够与 BRD9 结合的结构，基于 PROTAC 技术，抑制 BRD9 的活性。

HY-201580

ER ligand-8	2229713-97-5
ER ligand-8 是一种雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 的配体，可用于合成 PROTAC 分子 ERD-1233 (HY-169367)。

HY-107453

SirReal1-O-propargyl	1862237-99-7
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-132942A

PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride		99.65%
PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride 是一种靶蛋白 BRD4 的配体，用于 PROTAC CFT-2718 的合成。

HY-131187

BMS-1166-N-piperidine-COOH	2447066-00-2
BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-139660

PROTAC PTK6 ligand-1	2408341-98-8
PROTAC PTK6 ligand-1 是 BTK 激酶抑制剂合成的中间体。PROTAC PTK6 ligand-1 可用于 ARD-61 (HY-139659) 的合成。

HY-44146

Defactinib analogue-1	2296719-34-9
Defactinib analogue-1 (Compound 7) 是靶蛋白 Fak 配体，可以用于合成 PROTAC FAK degrader 1 (HY-119932)。

HY-168683

CDK8 ligand 1	2924557-38-8
CDK8 ligand 1 是 CDK8 的配体。CDK8 ligand 1 可用于合成 LL-K8-22 (HY-149209)。

HY-114872A

SLF TFA	2378802-47-0	99.58%
SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC₅₀ 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。

靶蛋白配体库

Target Protein Ligand Library

Compound library containing several ligands for target proteins of PROTAC.

60 compounds HY-L129

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